Достинекс

Достинекс — это лекарственный препарат, который является агонистом дофаминовых рецепторов и ингибитором секреции пролактина. Действующее вещество средства — каберголин. Достинекс в таблетках выпускается по 0,5 мг во флаконах по 2 или 8 штук.

Каберголин — производное спорыньи, для которого характерно интенсивное продолжительное гипопролактинемическое действие. Активное вещество осуществляет прямую стимуляцию дофаминовых рецепторов, расположенных в лактотропных клетках гипофиза. Во время приема в количествах, превышающих терапевтические для коррекции содержания пролактина, отмечается центральное дофаминергическое действие.

Концентрация пролактина в организме пациента снижается на протяжении 3 часов с момента употребления средства. Эффект от таблетки Достинекс сохраняется от 1 до 4 недель у здоровых участников исследований и женщин с гиперпролактинемией, от 2 до 3 недель — у женщин после родов.

Препарат отличается избирательностью действия, не изменяет процесс синтеза остальных гипофизарных гормонов. Выраженность эффекта и его продолжительность зависят от дозировки. Содержание неизмененного препарата в моче составлял 2-3% введенной дозы.

Также средство снижает артериальное давление, что проявляется дозозависимо в течение последующих 6 часов после приема. Рекомендуется осуществлять периодический контроль артериального давления, особенно в течение первых нескольких дней после приема каберголина.

Достинекс, цена которого доступна, показано применять при таких состояниях:

• предупреждение и ингибирование (угнетение/подавление) физиологической лактации после родов (решение не кормить новорожденного грудью, медицинские противопоказания к кормлению с рекомендацией использовать заменители грудного молока, аборт на поздних сроках, мертворождение, неонатальная смерть);
• прекращение установленной лактации;
• в гинекологии для лечения нарушений, вызванных повышенным содержанием пролактина в крови (олиго- и аменорея);
• идиопатическая гиперпролактинемия;
• пролактинсекретирующие гипофизарные аденомы;
• лечение гиперпролактинемических состояний: синдром «пустого» турецкого седла с гиперпролактинемией.

Препарат назначается не только женщинам, но и мужчинам при гиперпролактинемии на фоне новообразований гипофиза и развивающейся в результате основного патологического процесса гинекомастии.

Рекомендуется использовать средство у пациентов старше 16 лет. Профиль безопасности лекарства и его эффективность у детей и подростков, не достигших указанного возраста, не исследованы.

Лекарство употребляется внутрь одновременно с приемом пищи. Поскольку в клинических исследованиях Достинекс применяли преимущественно с пищей и так переносимость этого класса лекарственных препаратов при приеме с пищей улучшается, препарат рекомендуется принимать во время еды при всех терапевтических показаниях.

Предупреждение физиологической лактации

2 таблетки однократно в первые сутки после родов. По возможности — во время первого употребления пищи в послеродовом периоде.

Прекращение установленной лактации

0,5 таблетки 2 раза в сутки с перерывом в 12 часов на протяжении 2 дней. Чтобы снизить вероятность возникновения ортостатической артериальной гипотензии, разовая доза препарата должна составлять до 0,25 мг.

Патологические состояния, сопровождающиеся гиперпролактинемией

Стартовая дозировка — 1 таблетка в неделю за 1 или 2 приема. При необходимости повышать дозу нужно аккуратно и последовательно — на 1 таблетку с интервалом в 1 месяц до момента получения желаемого терапевтического эффекта. Максимально допустимая доза у женщин с гиперпролактинемией — 4,5 мг в неделю. Недельная дозировка может приниматься однократно или разделяться на несколько приемов с учетом индивидуальных особенностей организма.

При установленной гиперчувствительности организма к дофаминергическим средствам стартовая дозировка должна составлять 0,25 мг в неделю. Уменьшение дозы необходимо для снижения вероятности появления побочных эффектов.

В случае увеличения дозировки требуется прохождение регулярного обследования для установления минимальной эффективной дозы препарата. С этой целью нужно определять значение пролактина плазмы крови. Он нормализуется на протяжении 2–4 недель после подбора оптимальной дозы средства.

Отмена препарата сопровождается обратным повышением уровня пролактина в крови и возвращением симптомов основного заболевания. У некоторых пациентов отмечается устойчивое снижение содержания гормона в течение нескольких месяцев. Сохранение овуляторных циклов у большинства пациенток, принимавших препарат, отмечается на протяжении полугода.

В течение длительного лечения фиброзные заболевания могут развиваться бессимптомно, поэтому следует наблюдать за пациентом относительно возможных проявлений прогрессирования фиброза. Итак, во время лечения следует обращать внимание на такие признаки и симптомы:

• Заболевания легких и плевры, такие как одышка, одышка, постоянный кашель или боль в грудной клетке
• Почечная недостаточность или обструкция мочеточниковых / брюшных сосудов, которые могут проявляться в виде боли в пояснице / стороны и отека нижних конечностей, а также любые возможные образования в брюшной полости или болезненность, которые могут указывать на забрюшинное фиброз;
• Сердечная недостаточность: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности. В связи с этим при появлении таких симптомов следует исключить наличие клапанного фиброза (и сдавливающий перикардит).

Фиброзные и серозные воспалительные расстройства, такие как плеврит, выпот в плевральную полость, фиброз плевры, фиброз легких, перикардит, выпот в полость перикарда, поражение одного или более клапанов сердца (аортального, митрального и трехстворчатого) или забрюшинное фиброз наблюдались после длительного применения алкалоидов спорыньи с агонистическим действием на рецептор серотонина 5HT2B, как Достинекс.

С осторожностью нужно использовать лекарство пациентам с печеночной недостаточностью в стадии декомпенсации, артериальной гипертензией, возникшей у беременных, тяжелыми психотическими, сердечно-сосудистыми патологиями, желудочно-кишечными кровотечениями. Влияние алкоголя на общую переносимость препарата в настоящее время неизвестен.

Препарат категорически запрещено использовать при таких состояниях:

• индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
• фиброз легких, перикарда, забрюшинного пространства;
• патологии клапанов сердца, подтвержденные в ходе эхоКС, при условии длительного использования;
• возраст до 16 лет;
• беременность, период лактации.

К побочным эффектам средства относятся аллергические реакции, депрессивные расстройства, клапанные патологии сердца (частота неизвестна), артериальная гипотензия, диспепсия, мастодиния, слабость, утомляемость.

После завершения курса лечения требуется контрацепция в течение 1 месяца. По завершении этого срока можно планировать беременность.

1. Справочник лекарственных препаратов Компендиум.
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины.
3. JAMA.