Бисостад

Состав

• действующее вещество: бисопролола гемифумарату;
• 1 таблетка, покрытая оболочкой, 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (п о 10 таблеток в блистере или блистере в алюминиевом сашет; по 3 или 6 блистеров в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Светло-розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой «BSL 5» с одной стороны и линией разлома с обеих сторон (для таблеток по 5 мг).

От желтого до оранжевого, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой «BSL 10» с одной стороны и линией разлома с обеих сторон (для таблеток по 10 мг).

Фармакодинамика

Бисопролол - высокоселективный ß ₁ адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не оказывает ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующим свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством с ß ₂ рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß ₂ рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после применения. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного применения. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели применения.

Фармакокинетика

Всасываемость . После приема внутрь Бисостад хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после приема внутрь и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С _max ) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение . Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

• Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, что требует инотропной терапии
• кардиогенный шок
• блокада II и III степени (за исключением такой у пациентов с искусственным водителем ритма)
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная синоатриальная блокада
• симптоматическая брадикардия
• симптоматическая артериальная гипотензия
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких,
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно
• феохромоцитома, не лечилась;
• метаболический ацидоз,
• повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата.

Препарат Бисостад следует применять не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисостад по 5 мг) в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст) подходит доза 2,5 мг.

В случае необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка Бисостад по 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и корректировка дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Бисостад обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающееся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики и, в случае необходимости, сердечные гликозиды.

Бисостад назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Бисостад начинать в соответствии с представленной ниже схемы титрования и можно корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

• 1,25 мг бисопролола 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до
• 2,5 мг бисопролола 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
• 3,75 мг бисопролола 1 раз в сутки в течение следующего 1 недели, повышая до
• 5 мг бисопролола 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
• 7,5 мг бисопролола 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до
• 10 мг бисопролола 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения .

Если в ходе фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечения продолжать.

Курс лечения Бисостад длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и менять рекомендованную дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Чаще признаками передозировки препаратом Бисостад является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки следует прекратить лечение препаратом и проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, бисопролол трудно поддается диализа.

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводить изопреналин или иной препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводить искусственный водитель ритма.

При артериальной гипотензии: применение сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина; при необходимости - кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β ₂ адреномиметики и / или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Наблюдались следующие побочные реакции.

Со стороны сердца: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны нервной системы: головокружение *, головная боль *; обмороки.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей реакции гиперчувствительности - зуд, покраснение, сыпь, алопеция. При лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Психические расстройства : депрессия, нарушение сна; ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость; астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности препарат применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, ß-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение бета-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β ₁ -селективного β-блокатор. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.

После родов новорожденному следует находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять Бисостад в период кормления грудью.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

• Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

• Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени - дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады у пациентов, применяющих ß-блокаторы.
• Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих средств может повысить риск рефлекторной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью .

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

• Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

• Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
• Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
• ß-блокаторы местного действия (например, такие содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
• Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
• Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие вероятна при применении неселективных β-блокаторов.
• Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки): могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивать время AV проводимости.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
• ß-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисостад может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
• Симпатомиметики, которые активируют α- и ß-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин): повышают артериальное давление. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.
• Антигипертензивные средства (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин): повышают риск артериальной гипотензии.

Комбинации, возможны.

• Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.
• Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ß-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Cрок годности - 2 года.

Не использовать после истечения срока годности.