Бисопрофар

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Бисопрофар»
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 28.03.2024

Состав и форма выпуска

Состав:

табл. п/о 5 мг блистер, № 30

  • Бизопролола фумарат 5 мг

табл. п/о 10 мг блистер, № 30

  • Бизопролола фумарат 10 мг

Форма выпуска:

Таблетки по 10 мг №30; по 5 мг №30

Фармдействие

фармакодинамика. Селективный блокатор β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, сердечного выброса и АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет снижения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, действию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола снижается в первую очередь повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности лекарственное средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопролол обладает очень низким сродством к β2-рецепторам гладких мыщц бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторам эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.

Фармакокинетика. Бисопролол быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. В сочетании с очень малым эффектом первого прохождения через печень это способствует высокой биологической доступности (около 90%). С белками плазмы крови связывается около 30% бисопролола. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс — около 15 л/ч.

Т½ из плазмы крови составляет 10–12 ч, что обеспечивает терапевтическую эффективность в течение 24 ч после однократного приема суточной дозы.

Бисопролол выводится из организма 2 путями, 50% подвергается метаболическому превращению в печени с образованием неактивных метаболитов, которые впоследствии выделяются почками. Остальные 50% выделяются почками в неизмененном виде. Поскольку выделение осуществляется печенью и почками в одинаковой степени, коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушением функции печени или почечной недостаточностью, не требуется.

Кинетические характеристики бисопролола меняются линейно и не зависят от возраста больного.

При приеме пациентами с хронической сердечной недостаточностью (III стадии по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, а продолжительность Т½ удлиняется по сравнению с этими показателями при приеме препарата здоровыми добровольцами. Сmax в плазме крови в состоянии динамического равновесия составляет 64±21 нг/мл, при приеме в суточной дозе 10 мг, а продолжительность Т½ — 17±5 ч.

Показание

АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости — сердечными гликозидами).

Дозировка

таблетки Бисопрофар следует принимать не разжевывая, утром или натощак во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

АГ, ИБС (стенокардия)

Доза препарата подбирается индивидуально. Рекомендуется начинать терапию с минимальной возможной дозы. Для некоторых пациентов достаточно дозы 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Бисопрофар применяют с осторожностью у пациентов с АГ или ИБС, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости — сердечными гликозидами

Стандартная терапия при хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и при необходимости— сердечные гликозиды.

Бисопрофар применяют у пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с нижеследующей схемой титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

1-я неделя — 1,25 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки*;

2-я неделя — 2,5 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки*;

3-я неделя — 3,75 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки*;

4–7-я недели — 5 мг бисопролола гемифумарата (1 таблетка Бисопрофар 5 мг) 1 раз в сутки;

8–11-я недели — 7,5 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки*;

12-я неделя и дальнейшая терапия — 10 мг бисопролола гемифумарата (1 таблетка Бисопрофар 10 мг) 1 раз в сутки качестве поддерживающей терапии.

*При возможности применения данной дозы.

Максимальная рекомендуемая доза бисопролола гемифумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения резистентной хронической сердечной недостаточности следует проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями: АД, ЧСС и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Коррекция лечения

Изменение и коррекция дозы устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Курс лечения обычно длительный. Нельзя прекращать терапию внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы (каждую неделю следует снижать дозу в 2 раза). Бисопрофар применяют с осторожностью у пациентов с АГ или ИБС, сопровождающихся сердечной недостаточностью.

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента терапию продолжают.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

АГ, ИБС. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно не требуется. У пациентов со значительным нарушением функции печени или почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушением функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или любым компонентам препарата; острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
  • синдром слабости синусного узла; выраженная синоатриальная блокада;
  • симптоматическая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);
  • тяжелая форма БА или тяжелые ХОБЛ;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • нелеченная феохромоцитома; метаболический ацидоз.

Побочные действия

частота случаев побочного действия определяется так: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (не может быть оценена по причине отсутствия данных).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*; редко — синкопе.

Со стороны органа зрения: редко — снижение слезоотделения (следует учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами); очень редко — конъюнктивит.

Психические нарушения: нечасто — нарушение сна, депрессия; редко — галлюцинации, ночные кошмары, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — ощущение холода и онемения конечностей, ортостатическая гипотензия, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто — нарушение AV-проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности, брадикардия (у пациентов с АГ или ИБС).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит.

Со стороны респираторной системы, органов средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с БА или при наличии хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги, артропатия.

Со стороны органа слуха: редко — ухудшение слуха.

Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: редко — реакции гиперчувствительности (зуд, повышенное потоотделение, покраснение, сыпь); очень редко — блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать псориаз, усиливать его проявления или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.

Нарушения метаболизма и питания: редко — повышение уровня ТГ, гипогликемия.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергический ринит, появление антинуклеарных антител, очень редко сопровождаются клиническими симптомами системной красной волчанки и исчезают после прекращения терапии.

Общие нарушения: часто — астения, утомляемость*.

*Касается только пациентов с АГ или ИБС. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабовыражены и исчезают в течение первых 1–2 нед.

Особые указания

препарат следует применять с осторожностью у пациентов при таких состояниях:

  • сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение);
  • строгая диета;
  • при десенсибилизации;
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • нарушения периферического кровообращения (возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии);
  • псориаз (в том числе в семейном анамнезе).

Дыхательная система. Больным БА или другими ХОБЛ показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с БА из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы β2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность анафилактических реакций. В таких случаях лечение эпинефрином не всегда дает положительный терапевтический эффект.

Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуется применять их во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмии и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 ч до общей анестезии.

Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой назначают Бисопрофар только на фоне предшествующей терапии блокаторами α-адренорецепторов.

Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.

Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск.

До настоящего времени нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 мес.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют, поэтому назначение препарата в период кормления грудью не рекомендуют.

Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях при применении препарата способность управлять транспортными средствами или другими механизмами может быть нарушена. Это следует учитывать, особенно в начале терапии и при замене лекарственного средства.

Взаимодействие

противопоказанные комбинации

Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут нарушать компенсаторные сердечно-сосудистые реакции на артериальную гипотензию или шок, вызванный введением флоктафенина.

Сультоприд: бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом из-за повышения риска развития желудочковой аритмии.

Нерекомендованные комбинации

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания

Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость.

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена этих лекарственных средств может повысить риск возникновения рефлекторной АГ.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лечение АГ или ИБС (стенокардии)

Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.

Все показания

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность повышения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты класса I (например дизопирамид, хинидин): усиление влияния на продолжительность AV-проводимости и отрицательного инотропного действия (необходимы строгий клинический мониторинг и ЭКГ-обследование).

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.

Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): могут усиливать действие бисопролола.

Препараты антихолинэстеразного действия (в том числе такрин): возможно увеличение продолжительности AV-проводимости и/или усиление интенсивности брадикардии.

Инсулин и противодиабетические препараты для перорального приема: усиливается действие этих лекарственных средств. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

Гликозиды дигиталиса: могут снижать ЧСС, увеличить время AV-проводимости.

Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

НПВП: могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например эпинефрин, норэпинефрин): повышают АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины): повышают риск развития артериальной гипотензии.

Комбинации, которые следует учитывать

Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.

Баклофен: усиление антигипертензивного действия.

Амифостин: усиление гипотензивного действия.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов. Есть риск развития гипертензивного криза.

ГКС: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме.

При сочетанном применении с производными эрготамина усиливается нарушение периферической перфузии. При одновременном применении с рифампицином возможно незначительное снижение Т½ бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

Передозировка

чаще всего при передозировке бисопролола возникают такие симптомы, как брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Дальнейшее применение бисопролола необходимо прекратить и обеспечить поддерживающее и симптоматическое лечение.

Следует провести мероприятия по предотвращению повторного всасывания бисопролола в ЖКТ;

возможно промывание желудка или назначение сорбентов (например активированного угля) и слабительных средств (например натрия сульфата).

Следует контролировать респираторные функции, при необходимости начинают искусственное дыхание.

Для предотвращения бронхоспазма следует провести терапию с применением бронходилататоров, таких как изопреналин или β2-адреномиметики.

В случае осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы следует применять симптоматические мероприятия: при AV-блокаде (II или III степени тяжести) следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и при необходимости применить инфузию изопреналина или установить кардиостимулятор.

При брадикардии необходимо в/в введение атропина.

При снижении АД или шоке следует применять заменители плазмы крови и сосудосуживающие препараты.

При гипогликемии необходимо в/в введение глюкозы.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Обратите внимание!

Описание препарата Бисопрофар на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Промокод скопирован!
Загрузка