Бифон

Состав

действующее вещество: бифоназол;

1 мл раствора накожного 10 мг бифоназола;

Вспомогательные вещества: этанол 96%, изопропилмиристат.

Форма выпуска

Раствор накожный (по 15 или 35 мл раствора во флаконе-капельнице, по 25 мл - во флаконе-спрее с дозатором в картонной пачке вместе с инструкцией по применению).

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Бифоназол является противогрибковым средством широкого спектра действия против дерматофитов, дрожжевых, плесневых и других грибков, таких как Malassezia furfur ; кроме того, он действует против Corynebacterium minutissimum .

На дерматофиты бифоназол делает, в первую очередь, фунгицидное действие, начинается от концентрации 5 мг / л через 6:00 после применения. Кроме того, бифоназол оказывает угнетающее действие и в субингибиторних концентрациях, от 2 до 10 раз ниже МПК (минимальной подавляющей концентрации). Уже по концентрации 3 нг / мл в субстрате начинается угнетение роста быстро пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes .

На дрожжевые грибки, такие как род Candida , бифоназол действует главным образом фунгистатично, а в концентрации 20 мг / л - фунгицидное.

Фунгистатическое действие бифоназолу базируется на угнетении синтеза эргостерина вследствие ингибирования цитохром P₄₅₀ опосредованный деметилирования триметилстеринив. Недостаток эргостерина, являющегося основным компонентом клеточной мембраны грибков, приводит к нарушению проницаемости клеточной мембраны, следствием чего является постепенное лизис (разрушение) грибковых клеток.

Кроме того, бифоназол вызывает общее замедление синтеза стеринов в результате прямого ингибирования микросомальной HMG-CoA редуктазы.

Фармакокинетика

Фунгицидное действие препарата, наблюдается вместе с фунгистатическим действием, объясняется последовательным влиянием подавления HMG-CoA редуктазы, и вместе с тем замедлением синтеза терпеноидов и угнетением активности цитохрома P₄₅₀ .

Бифоназол хорошо проникает в пораженные слои кожи. Через 6:00 после нанесения препарата оказываются его концентрации, соответствующие или во много раз превышающие МПК для основных возбудителей дерматомикозов 1000 мкг / см ³ в верхнем слое эпидермиса и до 5 мкг / мл ³ в папиллярном слое.

Период полувыведения бифоназолу с верхних и средних слоев эпидермиса составляет примерно 20 часов, из нижнего слоя - примерно 33 часа.

После местного применения на здоровые участки кожи бифоназол с 1% раствора в окклюзионных условиях абсорбируется в количестве менее 1%. Поглощенная количество выводится в виде метаболитов в течение 5 дней примерно 45% выводится с мочой, а 39% - с калом.

Долгое время сохранения эффективной противогрибковой концентрации бифоназолу в коже и тип его фунгицидного действия являются основными факторами достижения клинического эффекта при местном применении препарата 1 раз в сутки.

Во время исследования абсорбции при местном применении на здоровые участки кожи человека концентрация действующего вещества в сыворотке крови всегда находилась ниже предела обнаружения, и только при нанесении на пораженные участки кожи удалось обнаружить незначительную абсорбцию. Вследствие такой ничтожно низкой концентрации действующего вещества (всего менее 5 нг / мл) системное воздействие препарата на организм маловероятно.

Лечение инфекций кожи, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибками, а также другими возбудителями, такими как Malassezia furfur или Corynebacterium minutissimum , например

• микозы кожи и складок кожи (Tinea corporis и Tinea inguinalis )
• межпальцевые микозы (Tinea pedis, Tinea manuum )
• разноцветный (отрубевидный) лишай (Pityriasis versicolor )
• поверхностные кандидозы кожи;
• эритразма.

Бифон не применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Бифон, раствор накожный, не суждено для лечения поражений слухового прохода.

Дозировка

При отсутствии других назначений врача препарат следует наносить на кожу 1 раз в день.

Способ и длительность применения

Лучше наносить раствор накожный Бифон тонким слоем или распылять на пораженные участки кожи, втирая, вечером перед сном.

В большинстве случаев для нанесения на участок кожи размером с ладонь с последующим втиранием достаточно нескольких капель раствора (примерно 3 капли). При использовании спрея с дозатором достаточно одного-двух нажатий на распыляющую головку.

Для достижения длительного эффекта Бифон следует применять и после ослабления симптомов.

В целом продолжительность лечения при:

• микозы стоп, межпальцевых микозы (Tinea pedis, Tinea pedis interdigitalis ) составляет 3 недели;
• микозах на других участках кожи, на руках и складках кожи (Tinea corporis ,Tinea manuum, Tinea inguinalis ) составляет 2-3 недели;
• разноцветном лишае (Pityriasis versicolor ), эритразме составляет 2 недели;
• поверхностном кандидозе кожи составляет 2-4 недели.

Курс лечения необходимо продолжать до исчезновения положительных грибковых культур, но не менее 14 дней после ослабления симптомов. Между последним нанесением препарата и посевом грибковой культуры следует сделать перерыв продолжительностью 3-4 дня, чтобы предотвратить возможную действия остатков действующего вещества на культуру.

Сообщений о случаях передозировки препаратом не поступало.

Согласно полученным данным, возникновение побочных эффектов классифицируют следующим образом:

очень часто (> 1/10); часто (от> 1/100 до <1/10); нечасто (от> 1/1000 до <1/100); редко (от> 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя оценить частоту возникновения на основе существующих данных).

Часто могут возникать временные явления, как легкое покраснение, жжение или раздражение кожи.

При повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата могут возникнуть контактные аллергические реакции, проявлением которых является зуд, покраснение, пузырьки (везикулы), выходящие за участок контакта (так называемые реакции сыпь).

Применение в период беременности и кормления грудью

Опыт применения препарата беременным женщинам отсутствует, поэтому Бифон следует применять только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время кормления грудью не следует наносить Бифон, раствор накожный, на участок молочных желез.

Дети

Применение препарата Бифон детям возможно только под наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Неизвестны.

Хранить в месте, недоступном для детей при температуре не выше 25 ^° С.

Срок годности - 3 года.

После вскрытия флакона-капельницы, флакона-спрея с дозатором - 8 недель.