Бактисептол

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Бактисептол»

Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 29.03.2024

Состав и форма выпуска

Состав

действующие вещества: sulfamethoxazole, trimethoprim;

5 мл суспензии содержат сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг

Вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218) пропилпарабен (Е 216) повидон, аспартам (Е 951) аммония глициризат; целлюлоза микрокристаллическая сорбит (Е 420) натрия хлорид, глицерин натрия карбоксиметилцеллюлоза очищенная желтый закат FCF (Е 110) ароматизатор пищевой «Абрикос 696», содержащий пропиленгликоль; вода очищенная.

Форма выпуска

Суспензия. По 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибактериальное действие препарата in vitro распространяется как на грамположительные, так и на грамотрицательные возбудители, в т. Ч. На нижеприведенные микроорганизмы, хотя чувствительность может зависеть от географической зоны.

Конечно чувствительны возбудители (МИК90 ≤2 мг / л [триметоприм]; ≤38 мг / л [сульфаметоксазол])

Кокки: Moraxella catarrhalis.

Грамотрицательные палочки: Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, другие Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, другие Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, другие Serratia spp., Yersinia enterocolitica, другие Yersinia spp., Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные палочки: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.

На основе клинического опыта такие возбудители также считаются чувствительными: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 90 = 4 мг / л [триметоприм]; = 76 мг / л [сульфаметоксазол])

Кокки: Staphylococcus aureus (метицилинчутливи и метициллин штаммы), Staphylococcus spp. (Коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (чувствительный к пенициллину, резистентный к пенициллину).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивний, β-лактамазонегативные), Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, другие Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia ( ранее Xanthomonas maltophilia).

Различные грамотрицательные палочки: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (особенно A. baumanii), Aeromonas hydrophila.

Резистентные возбудители (МИК90 ≥8 мг / л [триметоприм]; ≥152 мг / л [сульфаметоксазол])

Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Shigella spp., Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides, другие исключительно анаэробные возбудители.

При применении препарата на эмпирической основе необходимо учитывать местную распространенность резистентности среди бактерий, вызывающих инфекцию, по поводу которой проводится лечение.

При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными возбудителями, следует провести тесты на чувствительность для исключения резистентности.

Фармакокинетика

По клинически значимыми фармакокинетическими свойствами триметоприм и сульфаметоксазол в значительной мере подобными.

Всасывания. После приема триметоприма и сульфаметоксазола эти препараты быстро и почти полностью всасываются (биодоступность 80-100%) в верхних отделах пищеварительной системы. После однократного приема дозы 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация в плазме крови на уровне 1,5-3 мг / л для триметоприма и 40-80 мг / л для сульфаметоксазола достигается в течение 1-4 часов. Если прием повторяется каждые 12:00, то равновесная концентрация в плазме крови сульфаметоксазола и триметоприма в большинстве случаев на 50-100% выше, чем после однократного приема. Уровень в плазме крови пропорционален дозе. Влияние пищи на кинетику действующих веществ не изучался. Когда суспензию триметоприма принимают после еды, абсорбция меньше, чем при приеме натощак, хотя скорость всасывания под действием обычной пищи не изменится.

Распределение. Объем распределения триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 1,6 л / кг и 0,2 л / кг соответственно. При вышеуказанных концентрациях 37% триметоприма и 62% сульфаметоксазола связываются с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает в ткани. Значительное количество триметоприма и незначительное количество сульфаметоксазола переходит из кровообращения в интерстициальную жидкость и другие внесосудистые жидкости организма. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола может быть повышенной в воспаленных тканях. Триметоприм и сульфаметоксазол были обнаружены в плаценте плода, пуповинной крови, амниотической жидкости и тканях плода (печени, легких), что подтверждает проникновение этих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрация триметоприма близка по значению к концентрации в кровообращения матери, тогда как уровень сульфаметоксазола у плода ниже. Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка по значению (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) по сравнению с концентрацией препарата в плазме крови матери.

Метаболизм. Около 20% дозы триметоприма метаболизируется. Неизвестно, какой изофермент системы цитохрома P450 участвует в оксидативного метаболизме триметоприма. Основные метаболиты триметоприма - 1- и 3-оксиды и 3'и 4'-гидроксипроизводных; некоторые из метаболитов являются активными. 80% сульфаметоксазола метаболизируется в печени преимущественно в его N4-ацетилпохиднои (≈ 40% принятой дозы) и в меньшей степени путем глюкуронизации. Сульфаметоксазол также подлежит оксидативного расщеплению. Первый этап окисления, в результате которого образуется производная гидроксиламина, катализируется с помощью CYP2C9; его метаболиты неактивны.

Вывод. При нормальной функции почек период полувыведения обоих компонентов очень близки по значению (в среднем 10:00 для триметоприма и 11:00 для сульфаметоксазола). Общий уровень клиренса составляет около 100 мл / мин для триметоприма и 20 мл / мин для сульфаметоксазола. Период полувыведения триметоприма у детей примерно равна половине периода полувыведения у взрослых, тогда как соответствующих существенных различий в отношении сульфаметоксазола не наблюдается. Оба вещества и их метаболиты выводятся преимущественно почками как путем клубочковой фильтрации, так и за счет канальцевой секреции. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче приблизительно в 100 и 5 раз выше, чем соответствующая концентрация в плазме крови. Примерно ⅔ триметоприма выводится в неизмененном виде с мочой. Часть дозы сульфаметоксазола, которая выводится в неизмененном виде с мочой, варьирует от 10 до 30% в зависимости от рН мочи. Общий плазменный клиренс триметоприма составляет 1,9 мл / мин / кг, сульфаметоксазола - до 0,32 мл / мин / кг.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей и инфекции уха: обострение хронического бронхита, бронхоэктаз, пневмония (в т. ч. пневмония, вызванная Pneumocystis carinii), синусит, средний отит;
  • инфекции мочеполовой системы: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит
  • инфекции пищеварительной системы, включая тифозную и паратифозную горячку (в т. ч. лечение хронических носителей) и холерой (дополнительно к восстановлению жидкости и электролитов)
  • другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый бруцеллез, нокардиоз, актиномицетома (за исключением вызванного настоящими грибками), американский бластомикоз (Paracoccidioides brasiliensis).

При остеомиелите - как препарат последней линии (например, когда противопоказан ванкомицин), если доказано чувствительность мультирезистентных возбудителей к препарату.

Следует соблюдать официальных рекомендаций относительно надлежащего применения антибиотиков, особенно рекомендаций по применению с целью предупреждения увеличения резистентности к антибиотикам.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующим веществам, к сульфаниламидам или триметоприма, или к любой из вспомогательных веществ.
  • Выраженное паренхиматозное заболевания печени.
  • Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <15 мл / мин), если нет возможности периодически определять концентрацию триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови.
  • Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолатов.
  • Иммунная тромбоцитопения, вызванная применением триметоприма и / или сульфаниламидам.
  • Гематологические нарушения.
  • Комбинация с дофетилидом.

Способ применения и дозы

Перед применением взбалтывать. Принимать каждые 12 часов. Препарат лучше применять после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях назначать на срок не менее 5 дней.

Дозы для детей до 12 лет
От 2 месяцев до 5 месяцев - ½ мерной ложки (2,5 мл)
От 6 месяцев до 5 лет - 1 мерная ложка (5 мл)
От 6 до 12 лет - 2 мерные ложки (10 мл)
Режим дозирования для детей, приведены, примерно соответствует суточной дозе 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. При тяжелых инфекциях детям можно увеличить дозы на 50%.

Передозировка

Симптомы При остром передозировке могут возникнуть такие симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, вертиго, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства; в тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения, что проявляется тромбоцитопенией, лейкопенией, а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение. В зависимости от симптомов следует принять следующие меры: во избежание дальнейшего всасывания, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен), мониторинг показателей крови и уровня электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухи назначать специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3-6 мг в течение 5-7 дней.

Побочные действия

Основными побочными эффектами являются кожные реакции и легкие желудочно-кишечные расстройства.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, а именно кандидоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: в основном нейтропения; лейкопения гранулоцитопения; тромбоцитопения эозинофилия; агранулоцитоз анемия (мегалобластная, иммуногемолитическая, апластическая) метгемоглобинемия; панцитопения. Чаще всего обнаружены со стороны крови изменения были легкими, бессимптомными и оборотными после прекращения приема препарата.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, а именно: лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями; ангионевротический отек крапивница анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, узелковый периартериит; аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия повышение уровня калия в сыворотке крови - у значительной части пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii, высокие дозы триметоприма обусловливают прогрессирующее, но обратимое повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью или у тех, кто принимает препараты, которые индуцируют гиперкалиемии, триметоприм очень часто может привести к гиперкалиемии, даже при применении в рекомендуемых дозах. У таких пациентов необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Гипогликемия у пациентов, не страдающих сахарным диабетом, обычно развивается в первые несколько дней лечения. Особый риск имеют пациенты с нарушением функции почек, заболеваниями печени или недостаточным питанием, а также те, кто принимает высокие дозы препарата.

Психические нарушения: галлюцинации, депрессия, апатия, бессонница, повышенная утомляемость. Делирий и психоз, в частности у пациентов пожилого возраста; острый психоз.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в т. Ч. Периферический неврит и парестезии), увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, головная боль, вертиго, шум в ушах, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, клонус стоп и шествие в широкой опорной базе.

Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота с рвотой или без, анорексия, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, в том числе острый панкреатит у тяжело больных пациентов.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит (в том числе тяжелый), фульминантной гепатит, некроз печени, синдром исчезновения желчных протоков, повышение уровня печеночных ферментов / трансаминаз, билирубина, холестаз, холестатическая желтуха.

Побочные эффекты у ВИЧ-инфицированных пациентов. ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci), с применением высоких доз препарата. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль побочных эффектов у этих пациентов подобен такого в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще и часто более тяжелыми, что вызывает необходимость в прерывании курса лечения у некоторых пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались такие нежелательные реакции:

со стороны кожи: высыпания (в том числе макулопапулезная сыпь, обычно с зудом). Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются легкими и быстро исчезают после отмены препарата. Как и при приеме других лекарственных средств, содержащих сульфаниламиды, очень редкими побочными эффектами являются мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), медикаментозное высыпания с эозинофилией и системными сиптомами (DRESS), тромбоцитопеническая пурпура, пурпура Шенлейна - Геноха , светочувствительность;

со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз;

со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек и почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, повышенный уровень азота мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки крови, кристаллурия. Сульфаниламиды могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, а также вызвать ядерную желтуху в период беременности препарат не следует. Очень высокие дозы вызывали пороки развития у животных, типичные для антагонистов фолиевой кислоты.

Есть данные, что препарат не вызывает значительного риска тератогенного эффекта у людей.

Кормление грудью. Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Дети

Препарат применять детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет.

Препарат нельзя назначать недоношенным детям, а также новорожденным в течение первых 2 месяцев жизни, учитывая повышенный риск ядерной желтухи (билирубиновой энцефалопатии).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат обычно не оказывает непосредственного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях - в значительной степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Фармакокинетические взаимодействия.

Tриметоприм является ингибитором белка-транспортера органических анионов 2 (OCT2) и слабым ингибитором CYP2C8. Сульфаметоксазол является слабым ингибитор CYP2C9.

Повышение уровня дигоксина в крови может развиваться при одновременном лечении препаратом, особенно у пациентов пожилого возраста.

После применения в обычных дозах увеличивал период полувыведения фенитоина на 39% и снижал клиренс на 27%. Пациенты, которые получают фенитоин, следует наблюдать относительно признаков токсичности фенитоина.

Состояние пациентов, получающих производные сульфонилмочевины (например глибенкламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид), репаглинид, розиглитазон или пиоглитазон, следует регулярно контролировать по развитию гипогликемии.

Эффективность трициклических антидепрессантов может снижаться при одновременном применении.

Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут вытеснять метотрексат из точек связывания с белками плазмы крови и ухудшать почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его действие.

Препарат может влиять на нужную дозу пероральных противодиабетических средств.

Как и другие антибиотики, препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо советовать принимать дополнительные противозачаточных мер во время лечения.

Взаимодействия, которые наблюдались.

У пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимали некоторые диуретики, преимущественно тиазидного ряда, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении с пурпурой. Поэтому следует регулярно контролировать уровень тромбоцитов у пациентов, получающих диуретики.

Одновременное применение с препаратом может увеличивать системную экспозицию к лекарственным средствам, которые метаболизируются преимущественно благодаря CYP2C9, таких как кумарины (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон), фенитоин и производные сульфонилмочевины (например глибенкламид, гликлазид, глипизид, хлорпропамид и толбутамид).

У пациентов, получающих кумарины, следует контролировать коагуляцию.

У пациентов, принимавших препарат и циклоспорин после трансплантации почки, наблюдалось обратимое ухудшение функции почек.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата. Триметоприма присуща низкая аффинность к человеческой дигидрофолатредуктазы, однако триметоприм способен усиливать побочное действие метотрексата, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшение резерва костного мозга, и у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата. Пациентов группы риска следует лечить фолиевой кислотой или фолинатом кальция с целью противодействия влиянию метотрексата на кроветворение (неотложное лечение).

Отдельные сообщения свидетельствуют, что у пациентов, принимающих пириметаминовмисни препараты с целью профилактики малярии в дозах, превышающих 25 мг пириметамину в неделю, при одновременном приеме препарата может развиваться мегалобластная анемия.

Зидовудин и в меньшей степени данный препарат индуцируют гематологические нарушения. В связи с этим потенциально возможный дополнительный фармакодинамический. Поэтому рекомендуется мониторинг гематологической токсичности и коррекция дозы (при необходимости) в случае одновременного применения данного препарата и зидовудина.

Одновременное применение азатиоприна или меркаптопурину может увеличивать риск гематологических побочных реакций, в частности у пациентов, получающих препарат в течение длительного периода, и у пациентов с повышенным риском возникновения дефицита фолиевой кислоты. Пациентам, получающим азатиоприн или меркаптопурин, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативы препарата. Если препарат применяют в комбинации с азатиоприном или меркаптопурином, пациентов следует наблюдать по гематологической токсичности.

В связи с калийсберегающим эффектом препарата следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими лекарственными средствами, повышающими уровень калия в сыворотке крови, такими как ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина. Рекомендуется частый контроль уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями уровня калия, почечной недостаточностью или у пациентов, получающих препарат в высоких дозах.

Одновременное применение с данным препаратом может увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, которые транспортируются с помощью OCT2, то есть дофетилида, амантадина и мемантина.

Препарат нельзя применять в комбинации с дофетилида.

Существует подтверждение того, что триметоприм подавляет почечную экскрецию дофетилида. При одновременном применении триметоприма в дозе 160 мг в комбинации с сульфаметоксазол в дозе 800 мг 2 раза в сутки и дофетилида в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в течение 4 дней наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) дофетилида на 103% и максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) на 93%.

Дофетилида может вызвать удлинение интервала QT с серьезными желудочковыми аритмиями, в том числе двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэт типа, torsades de pointes), что напрямую зависят от концентрации дофетилида в плазме крови.

У пациентов, получающих амантадин или мемантин может повышаться риск неврологических побочных реакций, таких как делирий и миоклонус. Сообщалось о токсическом делирий после одновременного применения и амантадина.

Одновременное применение с препаратом может увеличить системную экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются в основном с помощью CYP2C8, в частности паклитаксела, амиодарона, дапсона, репаглинида, росиглитазона и пиоглитазона.

Паклитаксел и амиодарон имеют узкий терапевтический индекс. Пациентам, получающим паклитаксел или амиодарон, следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативного антибиотика.

И дапсон, и данный препарат могут вызвать метгемоглобинурия. Пациенты, которые получают дапсон в сочетании с данным препаратом следует наблюдать по метгемоглобинурия. По возможности следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативных методов лечения.

Фармакодинамические взаимодействия и взаимодействия с неустановленным механизмом.

Следует избегать одновременного применения с клозапином, который может вызывать агранулоцитоз.

Условия хранения

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2°до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Бактисептол на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Бактисептол: инструкция

Форма выпуска: суспензия (200 мг/40 мг в 5 мл) по 100 мл во флаконе; по 1 флакону вместе с мерной ложкой в ​​картонной коробке

Состав: 5 мл суспензии содержат сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг

Производитель: Украина

Промокод скопирован!
Загрузка