Багеда

• Активная фаза ревматоидного артрита у взрослых (как хворобомодификуючий антиревматическими средство (ХМАЗ)).
• Активная фаза псориатического артрита у взрослых.

• Повышенная чувствительность (особенно при наличии в анамнезе синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема) до лефлуномида, основного метаболита терифлуномиду или другим компонентам препарата.
• Нарушение функций печени.
• Тяжелые иммунодефицитные состояния (в т. Ч. СПИД).
• Выраженные нарушения костно-мозгового кроветворения или выраженная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения вследствие других причин (кроме ревматоидного или псориатического артрита).
• Тяжелые инфекции.
• Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (через незначительный опыт клинических наблюдений в этой группе больных).
• Тяжелая гипопротеинемия (в т. Ч. При нефротическом синдроме).
• Период беременности.
• Применение женщинам репродуктивного возраста, не использующие надежной контрацепции в период лечения и после лечения, в случае если уровень активного метаболита в плазме крови составляет более 0,02 мг / л
• Период кормления грудью

Необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения лефлуномидом!

Инфекции и инвазии:

редко - развитие тяжелых инфекций, включая сепсис, в т. ч. с летальным исходом.

Как и другие иммуносупрессоры, лефлуномид может увеличить чувствительность больных к различного рода инфекциям, включая оппортунистические инфекции (см. Раздел «Особенности применения»). Таким образом, риск развития инфекций, в частности ринита, бронхита и пневмонии.

Доброкачественные, злокачественные и неспецифические (кисты и полипы) новообразования:

при применении некоторых иммуносупрессоров повышается риск возникновения злокачественных новообразований, в частности лимфопролиферативных.

Со стороны крови и лимфатической системы:

часто - лейкопения (лейкоциты> 2 г / л); нечасто - анемия, незначительная тромбоцитопения (тромбоциты <100 г / л); редко - эозинофилия, лейкопения (лейкоциты <2 г / л), панцитопения (очевидно, за счет антипролиферативное действия); очень редко - агранулоцитоз.

Недавнее одновременное или последующее применение потенциально миелотоксических средств может быть связано с повышенным риском гематологических эффектов.

Со стороны иммунной системы:

часто - слабо выраженные аллергические реакции; очень редко - серьезные анафилактические / анафилактоидные реакции, васкулит, включая кожный некротический васкулит.

Со стороны метаболизма и питания:

часто - повышение уровня КФК; нечасто - гипокалиемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия; редко - повышение уровня лактатдегидрогеназы; неизвестно - гипоурикемия.

Со стороны психики:

нечасто - тревожность.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль, головокружение, парестезии, периферическая нейропатия.

Со стороны сердца:

часто - умеренное повышение артериального давления; редко - выраженное повышение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - интерстициальный легочный процесс (включая интерстициальную пневмонию) с возможным летальным исходом; неизвестно - легочная гипертензия.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто - колит, в том числе лимфоцитарный или коллагеновый колит (микроскопические колиты), диарея, тошнота, рвота, заболевания слизистой оболочки полости рта (например стоматит, язвы), боли в брюшной полости; нечасто - нарушение вкусовых ощущений; очень редко - панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - повышение показателей функции печени трансаминаз (особенно АЛТ, реже - гамма-глутатионтрансферазы и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия) редко - гепатит, желтуха / холестаз, очень редко - тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, в т. ч. с летальным исходом.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи, сыпь (в том числе макулопапулезные), зуд нечасто - крапивница очень редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, мультиформная эритема неизвестно - дискоидная красная волчанка, пустулезный псориаз или ухудшение псориаза, медикаментозное высыпания с высокой эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

часто - тендосиновит; нечасто - разрыв сухожилий.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

неизвестно - почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

неизвестно - нельзя исключить возможность минимального (оборотного) уменьшение концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Общие расстройства:

часто - анорексия, потеря массы тела (как правило, незначительна), астения.

Период беременности и кормления грудью.

Противопоказано.

Влияние на фертильность.

Исследования на животных не выявили никакого влияния на мужскую и женскую фертильность. Однако в исследованиях токсичности повторных доз наблюдались побочные реакции со стороны мужской репродуктивной системы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае возникновения таких побочных реакций, как головокружение, пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лефлуномида при ювенильном ревматоидном артрите (ЮРА) не установлены. Препарат не рекомендуется применять детям.

Симптомы.

Сообщалось о хроническом передозировки у пациентов, принимавших лефлуномид в суточных дозах, до 5 раз превышающих рекомендуемые, а также сообщалось о острая передозировка у взрослых и детей. В большинстве случаев побочных реакций не наблюдалось. Побочные реакции, которые наблюдались, соответствовали профилю безопасности лефлуномида: боль в животе, тошнота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, анемия, лейкопения, зуд и высыпания.

Лечение.

В случае передозировки рекомендуется применять холестирамин или активированный уголь с целью ускорения выведения лефлуномида из организма. Холестирамин, который перорально применяли в дозе 8 г 3 раза в сутки в течение 24 часов 3 здоровым добровольцам, уменьшал уровне A771726 в плазме крови на 40% через 24 часа и на 49-65% через 48 часов. Было показано, что применение активированного угля (порошка в виде суспензии) перорально или через назогастральный зонд (50 г через каждые 6:00 в течение 24 часов) уменьшает концентрацию активного метаболита A771726 в плазме крови на 37% через 24 часа и на 48% через 48 часов . В условиях клинической необходимости процедуру элиминации можно повторять.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.