Ауроксетил

Состав:

• 1 таблетка содержит цефуроксима аксетил (эквивалентно цефуроксима) 250 мг или 500 мг
• целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, масло растительное гидрогенизированное.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистере, по одному блистера в картонной упаковке.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
• Инфекции дыхательных путей: пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита;
• инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;
• гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит,
• лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждения поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотиков.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней.

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Взрослые:

• большинство инфекций - 250 мг 2 раза в сутки;
• инфекции дыхательных путей средней степени тяжести (бронхиты) - 250 мг 2 раза в сутки;
• более тяжелые инфекции дыхательных путей или подозрение на пневмонию - 500 мг 2 раза в сутки;
• пиелонефрит - 250 мг 2 раза в сутки;
• неосложненная гонорея - однократно 1 г препарата
• болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет - 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого есть клинические показания.

Ауроксетил эффективен для последовательного лечения пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения цефуроксима натрия.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Ауроксетилу по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Ауроксетилу по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5-7 дней.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяют с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Дети

Детям в возрасте от 2 лет - 250 мг или 15 мг / кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза 500 мг). Опыта применения препарата детям в возрасте до 3 месяцев нет.

Таблетки Ауроксетилу нельзя ломать, поэтому детям до 2 лет рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Больные пожилого возраста и больные с почечной недостаточностью

Специальных оговорок для этой группы больных нет. Применять обычные дозы, максимально - 1 г в сутки.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения:

очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10 000, <1/1000), очень редко (<1 / 10000).

Инфекции и инвазии: часто - чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida при длительном использовании.

Со стороны крови: часто - нейтропения, эозинофилия; нечасто - лейкопения (иногда глубокая), снижение уровня гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения, положительный тест Кумбса; очень редко - гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство адсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительному теста Кумбса и в некоторых случаях - к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как: нечасто - кожная сыпь, редко -кропивьянка, зуд очень редко - лекарственная лихорадка; анафилаксия, кожный васкулит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в ЖКТ, боль в животе, диарея, тошнота нечасто - рвота редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛФ) нечасто - преходящее повышение уровня билирубина очень редко - желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса - Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови, снижение клиренса креатинина, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: часто - лихорадка.

Некоторые цефалоспорины, в т. Ч. Цефуроксим, могут приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, которым необходимо уменьшать дозу препарата. При возникновении судорог следует прекратить прием препарата и назначить противосудорожное терапию.

У детей, больных менингитом, которые лечились цефуроксимом, как и при других схемах лечения менингита, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Побочные реакции на антибиотики группы цефалоспоринов: рвота, боль в животе, колит, вагинит, включая вагинальный кандидоз, токсическая нефропатия, нарушение функции печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагии.

Лабораторные изменения: удлинение протромбинового времени, панцитопения, агранулоцитоз.

Передозировка цефалоспоринами может вызвать раздражение головного мозга, что может привести к возникновению судорог. Уровень цефуроксима в сыворотке крови может быть уменьшен путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность Экспериментальные доказательства ембриопатичнои или тератогенного действия цефуроксима аксетил нет, но следует с осторожностью назначать его в первые месяцы беременности. Кормление грудью Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.

Дети

Опыта применения Ауроксетилу для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет. Детям до 2 лет рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Перед применением препарата необходимо выяснить наличие в анамнезе гиперчувствительности к компонентам препарата, к другим цефалоспоринам, пенициллинам.

Между пенициллинами и цефалоспоринами существует перекрестная чувствительность и резистентность. С особой осторожностью назначают пациентам, у которых отмечались анафилактические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики. При возникновении аллергических реакций применение цефуроксима следует прекратить. Острые серьезные реакции гиперчувствительности требуют применения эпинефрина, инфузионной терапии, глюкокортикоидов, прессорных аминов. Длительное применение цефуроксима аксетил (так же, как и других антибиотиков широкого спектра действия) может привести к росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения. При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит, поэтому важно это учитывать, если у пациентов возникает сильная диарея во время или после антибактериальной терапии.

При развитии псевдомембранозного колита следует прекратить прием антибиотиков, резистентных к C. difficile, и назначить соответствующее лечение. Следует помнить, что C. difficile-ассоциированный колит может возникнуть даже через 2 месяца после приема антибактериальных средств. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, цефуроксима аксетил может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции течение терапии следует принять соответствующие меры.

Цефалоспорины, включая цефуроксима аксетил, с осторожностью применяют у пациентов, которые одновременно получают диуретики, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при сочетании этих лекарственных средств.

Антибиотики широкого спектра действия с осторожностью назначают пациентам с наличием в анамнезе колита. Безопасность и эффективность применения цефуроксима аксетил у пациентов с нарушением всасывания в пищеварительном тракте не исследовали. Цефалоспорины могут снижать активность протромбина, особенно у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, ослабленных пациентов и при приеме антикоагулянтов. В данных пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени и назначить витамин К.

Перед застосуваннямцефуроксимуурази возможности следует визначитичутливисть микроорганизмов к данному антибиотику избежание развития резистентной бактериемии.

Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера. Она возникает непосредственно в результате бактерицидного действия препарата на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма, - спирохету Воrrelia burgdorferi. Пациентам следует объяснить, что это обычно следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, что проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению. В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально или инъекционно).

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого есть клинические показания.

Препарат эффективен в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациента необходимо предупредить, что управлять автомобилем или работать с механизмами следует с осторожностью.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, Ауроксетил может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при ферроцианидного тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Совместное применение с пробеницидом увеличивает площадь под кривой концентрация-время в сыворотке крови на 50%. Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.

При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Фармакологические.

Цефуроксима аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Цефуроксим обладает высокой активностью в отношении таких микроорганизмов:

• грамотрицательные аэробы
• Haemophilusinfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Наеmophilusparainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и пеницилиназонепродукуючи штаммы), Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Proteusmirabilis, Providenciaspp., Proteusrettgeri;
• грамположительные аэробы
• StaphylococcusaureusтаStaphyloccocusepidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме штаммов устойчивых к метициллину), Streptococcuspyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcuspneumoniae, Streptococcusгрупы В (Streptococcusagalactiae)

анаэробы:

• грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacteriumspp;

другие микроорганизмы:

• Воrreliaburgdorferi;

микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму:

• Сlostridiumdifficile, Pseudomonasspp., Campylobacterspp., Acinetobactercalcoaceticus, Listeriamonocytogenes, метициллин-нечувствительные штаммы StaphylococcusaureusтаStaphylococcusepidermidis, Legionellaspp .;

некоторые штаммы следующих микроорганизмов нечувствительны к цефуроксиму:

• Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Ваcteroides fragilis.

Фармакокинетика.

Післяпероральногозастосуванняцефуроксимуаксетилабсорбуєтьсявкишечнику, гидролизуетьсянаслизовийоболонци останньогоіувиглядіцефуроксимупотрапляєукровообіг.Оптимальний уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками - 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции и клубочковой фильтрации. Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней концентрации в сыворотке крови на 50%.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.

Основные физико-химические свойства

таблетки в форме капсул, без оболочки, от почти белого до белого цвета, маркированные тиснением «АЗ3» с одной стороны, для дозирования 250 мг, и без маркировки с другой стороны; и маркированные тиснением «АЗ4» с одной стороны, для дозирования 500 мг и без маркировки с другой стороны.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30 ° С.

Срок годности - 3 года.