Асманекс

Состав

• действующее вещество: mometasone;
• 1 доза содержит 200 мкг или 400 мкг мометазона фуроат;
• вспомогательные вещества: лактоза.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций, дозированный (по 30 или 60 доз в Твистхейлери, упакованном в алюминиевую фольгу, ламинированную полимерной пленкой, в картонной коробке).

Твистхейлер - ингалятор для сухого порошка, который приводится в действие при вдохе, содержит 240 мг порошка, отмеряет 30 доз или 60 доз, после чего блокируется. Крышка и корпус Твистхейлера окрашен в белый цвет. Основа Твистхейлера 200 мкг / доза окрашена в розовый цвет, основа Твистхейлера 400 мкг / доза окрашена в каштановый цвет (от коричнево-малинового до темно-фиолетового). В основе является прозрачное окошко для контроля количества доз, которые остались. Крышка имеет резьбу для соединения с основанием и осушителем

Основные физико-химические свойства

Твистхейлер содержит белого или почти белого цвета порошковые агломераты без видимых посторонних включений.

Фармакодинамика

Мометазона фуроат - это ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДНЫЙ средство для ингаляций с местным противовоспалительным действием.

Применение мометазона фуроат в дозах от 200 до 800 мкг / сут улучшает функцию внешнего дыхания по показателю пиковой скорости выдоха и ОФВ ₁ (объем форсированного выдоха 1), улучшает контроль симптомов астмы и снижает потребность в применении ингаляционных b₂ агонистов. Улучшение функции дыхания наблюдалось у некоторых пациентов уже через 24 часа после начала лечения, однако максимальный эффект достигался через 1-2 недели и более. Улучшение функции внешнего дыхания сохранялось в течение всего периода лечения.

Фармакокинетика

Системная биодоступность мометазона фуроат после ингаляционного применения низкая, в частности из-за низкого всасывания в легких и желудочно-кишечном тракте и экстенсивный пресистемный метаболизм препарата.

Систематическое лечение для контроля персистирующей бронхиальной астмы.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательного вещества (лактоза, содержащий остаточное количество молочных белков).

Препарат применяют для систематического лечения взрослых и детей старше 12 лет, страдающих бронхиальной астмой любой степени тяжести, в том числе гормонозависимой (пациенты, которые применяют системные или ингаляционные кортикостероиды).

Препарат применяют только для ингаляций.

Рекомендуемые дозы зависят от тяжести бронхиальной астмы.

Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести

Рекомендованная начальная доза Асманекса Твистхелеру для большинства пациентов составляет 400 мкг 1 раз в сутки. Исследование показало, что для достижения лучшего контроля ингаляцию следует проводить вечером. У некоторых пациентов более эффективный контроль заболевания наступает при условии разделения суточной дозы 400 мкг 2 ингаляции (по 200 мкг два раза в сутки).

Дозу нужно определять индивидуально и постепенно снижать до минимальной дозы, которая обеспечивает адекватный контроль течения астмы. Для некоторых пациентов эффективную поддерживающую дозу можно снизить до 200 мкг 1 раз в сутки вечером.

Тяжелая форма бронхиальной астмы

Начальная рекомендуемая доза Асманекса составляет 400 мкг 2 раза в сутки, что является максимальным рекомендованной дозой. После достижения эффективного контроля симптомов астмы следует постепенно снижать дозу Асманекса до минимальной эффективной.

У пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, которые ранее получали пероральные кортикостероиды, прием препарата Асманекса начнется параллельно с обычной для пациента поддерживающей дозой системного ГКС. Примерно через одну неделю можно начать постепенное прекращение применения системного ГКС путем уменьшения суточной дозы. Следующее уменьшение делается через одну-две недели, в зависимости от ответа пациента на лечение. Как правило, такие уменьшение не должны превышать 2,5 мг преднизолона в сутки или его эквивалента.

Настоятельно рекомендуется прекращать применение системного ГКС очень медленно. В течение изъятия пероральных кортикостероидов, пациентов следует тщательно наблюдать относительно проявлений нестабильной астмы, включая объективные измерения функции дыхательных путей, и недостаточности надпочечников.

Пациента следует проинструктировать, что препарат Асманекса не показан как средство, которое применяют при необходимости для ослабления острых симптомов, и этот препарат следует принимать регулярно для поддержания терапевтической пользы, даже если у пациента отсутствуют симптомы заболевания.

Правила пользования ингалятором Твистхейлер.

При введении препарата пациенты должны находиться в вертикальном положении.

Прежде чем снять с Твистхейлера колпачок, следует убедиться, что счетчик доз и показатель на колпачке совпадают, Твистхейлер держат вертикально по окрашенную основу. С устройства Твистхейлер снимают белый колпачок, скручивая его против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении окрашенную нижнюю часть устройства. Счетчик доз при этом фиксирует использование 1 дозы. Следует принять Твистхейлер в рот, обхватив губами мундштук, и быстро глубоко вдохнуть. После того, как устройство вытащили изо рта, задерживают дыхание на 10 секунд или на столько, на сколько это удобно. Пациент не должен выдыхать через Твистхейлер. После каждой ингаляции устройство для ингаляции необходимо закрывать: сразу устанавливают колпачок на место, придерживая устройство вертикально; загружают следующую дозу в Твистхейлер, вернув колпачок по часовой стрелке, одновременно мягко нажимая на него вниз, пока не будет слышен щелчок и колпачок полностью не закроется. Стрелка на колпачке при этом полностью совпадает с окошком счетчика. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот. Это поможет снизить риск кандидоза.

Цифровой дисплей счетчика доз покажет, когда будет загружена последняя доза. После дозы 01 на счетчике высветится 00 и колпачок блокируется. После этого проведение ингаляций невозможно и Твистхейлер следует выбросить. Твистхейлер следует постоянно держать сухим и чистым. Мундштук извне необходимо чистить сухой тканью или салфеткой. Устройство нельзя мыть водой.

За счет низкой системной биодоступности Асманекса передозировки не требует специальной терапии, кроме наблюдения за состоянием больного и восстановление применения препарата в терапевтической дозе. Необходимо учитывать, что длительное применение ингаляционных ГКС в повышенных дозах может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Применение ингаляции мометазона фуроат в дозах, превышающих рекомендуемые, должно включать мониторинг функции надпочечников.

Можно продолжить терапию мометазона фуроат в дозе, достаточной для контроля бронхиальной астмы.

Самые распространенные побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований и при постмаркетинговых сообщений при применении препарата, - кандидоз ротовой полости (> 10% в группе приема 400 мкг два раза в сутки), фарингит, дисфония и головная боль (1-10%).

Побочными эффектами, о которых сообщали нечасто, были сухость во рту и горле, диспепсия, увеличение массы тела и учащенное сердцебиение.

Также во время клинических исследований и в постмаркетинговом периоде сообщалось о таких побочных реакциях: инфекция верхних дыхательных путей, дисменорея, боль в мышцах и костях, боли в спине.

Связанные с лечением побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований и при постмаркетинговых сообщений при применении препарата Асманекса Твистхелер, по режиму лечения в соответствии со степенью тяжести и системно-органного класса согласно медицинским словарем регуляторной деятельности и в соответствии с принятой продолжительностью лечения (очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1 000, <1/100), неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным)).

У пациентов, зависимых от приема пероральных кортикостероидов, которые принимали Асманекса Твистхейлер 400 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, оральный кандидоз наблюдался в 20% случаев и дистония в 7%. Эти эффекты были расценены, как связанные с лечением.

Как и при другой ингаляционной терапии, возможно бронхоспазм, который следует лечить немедленно с помощью ингаляционного бронхолитиков короткого действия. Прием препарата Асманекса следует немедленно прекратить, пациента обследовать и при необходимости применить альтернативную терапию.

Системные эффекты ингаляционных ГКС (угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей) могут наблюдаться, особенно когда их назначают в высоких дозах в течение длительного периода.

При применении других ингаляционных ГКС сообщалось о единичных случаях глаукомы, повышение внутриглазного давления, катаракты.

Как и для других глюкокортикоидных препаратов, следует учитывать потенциальную возможность развития реакций гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд и эритему, отек глаз, лица, губ и горла.

Применение в период беременности и кормления грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования во время беременности не проводились. Исследование применения мометазона фуроат животным, как и других кортикостероидов, показали репродуктивной токсичности, но информации о потенциальном риске для человека нет.

Состояние детей, рожденных матерями, которые получали ГКС во время беременности, необходимо контролировать по недостаточности функции коры надпочечников.

Известно, что мометазона фуроат проникает в низких дозах в грудное молоко у крыс. Неизвестно, проникает мометазона фуроат в грудное молоко женщин.

Как и другие ингаляционные ГКС препараты, Асманекса не следует применять во время беременности и в период кормления грудью, если потенциальная польза для матери превышает риск для матери, плода / ребенка.

Дети

Не назначают детям в возрасте до 12 лет, поскольку безопасность и эффективность применения препарата в указанных дозах для детей данной возрастной категории не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Ингаляции мометазона фуроат не влияют или имеют незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Из-за очень низкую концентрацию в плазме крови после ингаляции, клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны. Однако одновременное применение с мощными ингибиторами фермента CYP3A4 (кетоконазол, интраконазолом, нелфинавиром, ритонавиром) может привести к увеличению концентрации мометазона фуроат в плазме. Одновременное назначение ингаляционного мометазона фуроат с мощным ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом вызывает малое, но минимально значимое (p = 0,09) уменьшение AUC _(0-24) кортизола в сыворотке крови и приводит к увеличению примерно в 2 раза концентрации мометазона фуроат в плазме.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Не охлаждайте но не замораживать.

Срок годности - 2 года.

После вскрытия - 3 месяца.