Артифрин

Состав

действующие вещества: 1 мл артикаина гидрохлорида 40 мг, эпинефрина 0,006 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), глицин, натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (по 1,7 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2 в блистерах в коробке по 1,7 мл в карпулах № 10х5 в блистерах в коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленоватый раствор.

Фармакодинамика

Местный анестетик амидного типа, который применяют в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат имеет быстрое начало действия (латентный период - 1-3 минуты), сильный обезболивающий эффект. Продолжительность эффективной анестезии составляет примерно 45 минут.

Считается, что механизм действия артикаина заключается в уменьшении проведения импульсов по нервным волокнам путем блокирования потенциал-зависимых натриевых каналов клеточных мембран.

Применение препарата у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет в дозах до 5 мг / кг артикаина обеспечивает надежное местное обезболивание при введении путем инфильтрационной (для нижней челюсти) и проводниковой (для верхней челюсти) анестезии. Продолжительность анестезии зависит от количества введенного анестетика.

Фармакокинетика

Уровень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95%. После инъекции под слизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10% артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновои кислоты.

У детей общая экспозиция после проведения инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны была подобна таковой у взрослых, однако минимальные концентрации в крови достигались быстрее.

Стандартные операции, как, например, неосложненные одиночные или множественные экстракции, подготовка полости зуба, подготовка зуба под коронку.

Препарат нельзя применять при повышенной чувствительности к действующим веществам - эпинефрина и артикаина, а также к сульфитов (метабисульфита (Е 223)) или к любой из вспомогательных веществ препарата.

В связи с наличием в составе препарата артикаина его нельзя применять в случае:

• повышенной чувствительности к другим местных анестетиков амидного типа;
• тяжелых нарушений образования сердечных импульсов или нарушений проводимости (AV-блокады II-III степени, выраженной брадикардии)
• острой декомпенсированной сердечной недостаточности (острой застойной сердечной недостаточности);
• тяжелой артериальной гипотензии.

В связи с наличием в составе препарата эпинефрина его нельзя применять:

• пациентам с закрытоугольной формой глаукомы;
• пациентам с гипертиреозом;
• пациентам с пароксизмальной тахикардией или абсолютной аритмией с тахикардией;
• пациентам, которые недавно (от 3 до 6 месяцев назад) перенесших инфаркт миокарда
• пациентам, которые недавно (до 3 месяцев назад) перенесли операцию аортокоронарного шунтирования;
• пациентам, которые принимают неселективные бета-блокаторы, например пропранолол (существует риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии)
• пациентам с феохромоцитомой;
• пациентам с тяжелой артериальной гипертензией;
• при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поскольку их действующие вещества могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты адреналина. Это явление может наблюдаться в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО.

Противопоказано введение препарата.

В связи с наличием эпинефрина в составе препарата его не следует применять для проведения анестезии конечностей (например пальцев рук), поскольку существует риск возникновения ишемии.

Препарат нельзя применять пациентам с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитов. У таких пациентов введение препарата может спровоцировать острую аллергическую реакцию с симптомами анафилаксии, например бронхоспазм.

В случае неосложненного удаления щипцами зуба верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1,7 мл препарата на каждый зуб. Иногда для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1-1,7 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную палатинальную инъекцию.

Если необходимо сделать разрез на небе или наложить на него швы, с целью создания депо анестетика со стороны неба достаточно ввести 0,1 мл препарата.

При множественных экстракциях соседних зубов количество вестибулярных депо-инъекций в большинстве случаев можно уменьшить.

В случае неосложненного удаления щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить Мандибулярная анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, которая обеспечивается при введении 1,7 мл препарата на каждый зуб, обычно является достаточной. Если это не позволяет достичь полного обезболивания, сначала выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1 - 1,7 мл. И только тогда, когда это также не дало полной анестезии, показана стандартная нижнечелюстная анестезия.

Для препарирования кариозных полостей или препарирования зубов под коронку, за исключением нижних моляров, показана инъекция препарата с вестибулярной стороны в дозе 0,5 - 1,7 мл на каждый зуб; доза зависит от объема и продолжительности лечения.

Для хирургических вмешательств следует подобрать дозировку препарата в зависимости от серьезности и длительности операции.

В течение одного курса лечения взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. После предварительного проведения аспирационной пробы дозы до 500 мг (что составляет 12,5 мл раствора для инъекций) переносились хорошо.

Дети. Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, которая позволяет достичь надлежащего обезболивания; количество вводимого препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Применение этого препарата детям в возрасте до 1 года не изучали.

В пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек возможно увеличение концентрации артикаина в плазме крови. По таких пациентов следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Способ введения и длительность применения.

Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу для исключения повышенной чувствительности. Препарат предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта.

Во избежание внутрисосудистого введения препарата перед инъекцией всегда рекомендуется проводить аспирационную пробу. Аспирационную пробу проводить в два этапа, то есть повернув иглу на 90 ° или еще лучше на 180 °.

Развития серьезных системных реакций, возникающих в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, в большинстве случаев можно избежать, если применять такую ​​технику выполнения инъекции после осуществления аспирации медленно вводить 0,1-0,2 мл, а затем, не ранее чем через 20-30 секунд, медленно вводить остальные препарата. Инъекционный давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Во избежание инфицирования (например передачи вируса гепатита) для набора раствора всегда использовать новые стерильные иглы и шприцы.

Симптомы передозировки

• Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревожность, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.
• Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, потеря способности говорить, ступор, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход как результат паралича дыхательного центра.
• Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные мероприятия и антидоты.

При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например головокружение, двигательного возбуждения или ступора) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.

Даже тогда, когда симптомы интоксикации не сдаются тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного доступа, если он будет нужным.

При нарушениях дыхания в зависимости от тяжести состояния рекомендуется применять кислород, а также в случае необходимости ─ искусственное дыхание. Если нужно, проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (например суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).

Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия можно устранить просто путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты немного выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять неотложные меры, а именно:

• перевести пациента в горизонтальное положение или положение, при котором ноги подняты немного выше головы, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода)
• начать внутривенное инфузионная введение сбалансированного электролитного раствора;
• применить внутривенное введение глюкокортикоидов (например 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например метилпреднизолона)
• восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно в случае необходимости, применять плазмозаменители, альбумин человека).

В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводить немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1: 1000 до 10 мл (вместо этого можно применять раствор эпинефрина 1: 10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (содержит 0,025-0,1 мг эпинефрина), контролируя частоту пульса и артериальное давление (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг эпинефрина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять инфузионных растворов (скорость инфузии корректировать в соответствии с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно устранить применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например пропанолола) (см. Раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.

В случае повышения артериального давления для больных артериальной гипертензией, если нужно, следует применять периферические вазодилататоры.

Со стороны иммунной системы: могут возникать реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические). Они могут проявляться в виде отека и / или воспаления в месте инъекции, а также независимо от места инъекции в виде покраснения кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отека лица вроде ангионевротического отека, включая отек верхней и / или нижней губы и / или щек, отека голосовых связок с возникновением ощущение кома в горле и затруднением глотания, крапивницы и затруднение дыхания, которое может перейти в анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: парестезии, гипестезия, головные боли, обусловленные преимущественно наличием эпинефрина, головокружение.

При применении слишком больших доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении возможно появление дозозависимых реакций со стороны центральной нервной системы: беспокойство, нервозность, ступор (который иногда может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания, которое иногда прогрессирует до остановки дыхания, тремор м мышц, непроизвольные мышечные сокращения, которые иногда прогрессируют до генерализованных судорог.

Теоретическая возможность поражения нервов существует при проведении любых стоматологических вмешательств из-за нарушения техники инъекционного введения или вследствие особенностей анатомического строения инъекционной участка. В таких случаях возможно поражение лицевого нерва и возникновения пареза лицевого нерва. Это может приводить к снижению вкусовой чувствительности.

Со стороны органов зрения: во время инъекции местного анестетика (или вскоре после нее) в область головы возможно также развитие временного нарушения зрения (расплывчатость зрения, двоение в глазах, мидриаз, слепота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может представлять угрозу для жизни).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: при непреднамеренной внутрисосудистой инъекции в месте введения препарата могут появиться зоны ишемии, иногда прогрессируют к возникновению некроза тканей (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Сообщалось о случаях возникновения озноба, в основном связанного с тревожностью в связи со стоматологическими процедурами, потливости, шума в ушах и мидриаза.

Особые предостережения: в единичных случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, препарат может вызвать реакции гиперчувствительности в связи с наличием в его составе натрия метабисульфита. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, диареей, стридорозним дыханием, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Метил-4-гидроксибензоат (Ph.Eur.) Может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа), в единичных случаях - бронхоспазм.

Педиатрическая популяция: в возрасте от 4 до 18 лет наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие пролонгированного анестезии мягких тканей, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет. Не поступало сообщений о побочных эффектах при лечении зубов у детей в возрасте от 1 до 4 лет с применением до 4,2 мл препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Опыта применения артикаина беременным женщинам нет, за исключением его применения во время родов, поэтому применение препарата в период беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза-риск.

Кормления грудью. В связи с быстрым уменьшением плазменных концентраций и быстрым выводом артикаина из организма он не обнаруживается в грудном молоке в количествах, которые должны клиническое значение. Эпинефрин проникает в грудное молоко, однако он также быстро распадается. При непродолжительном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.

Фертильность.

При применении препарата в терапевтических дозах отрицательного влияния препарата на фертильность человека не ожидается.

Дети

Лекарственное средство следует вводить детям в минимальном количестве, которая позволяет достичь надлежащего обезболивания; количество вводимого препарата следует корректировать индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Применение этого препарата детям в возрасте до 1 года не изучали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения препарата пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаина не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством.

Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую и ЦНС.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметической типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Препарат запрещено применять пациентам, которые принимают неселективные бета-блокаторы, например пропранолол (см. Раздел «Противопоказания»).

Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, в результате чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения препарата.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антикоагулянтами средствами (например гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов вообще существует повышенная склонность к кровотечениям.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.