Антагонисты половых гормонов, обладающие противоопухолевым действием

Товаров: 42
Сортировка:  
Вид:  

Аксастрол Товаров: 1 Аналогов: 8
Анастрозол Товаров: 4 Аналогов: 5
Анатеро Товаров: 1 Аналогов: 8
Ареклок Товаров: 1 Аналогов: 17
Аримидекс Товаров: 2 Аналогов: 7
Аромазин Товаров: 2 Аналогов: 7
Бикалутамид Товаров: 6 Аналогов: 12
Бикатеро Товаров: 3 Аналогов: 15
Касодекс Товаров: 4 Аналогов: 14
Клостилбегит Товаров: 1 Аналогов: нет
Летеро Товаров: 1 Аналогов: 16
Тамоксифен Товаров: 3 Аналогов: нет
Фазлодекс Товаров: 2 Аналогов: 1
Фарестон Товаров: 3 Аналогов: нет
Флутамид Товаров: 1 Аналогов: 2
Флутафарм Товаров: 2 Аналогов: 1
Фулведжект Товаров: 1 Аналогов: 2
Эгистрозол Товаров: 1 Аналогов: 8
Экземарин Товаров: 1 Аналогов: 8
ЭкземеВиста Товаров: 2 Аналогов: 7
  • 1
  • 2

Важным направлением в лечении злокачественных новообразований является создание антагонистов гормонов. К ним относятся антиэстрогенные и антиандрогенные средства.

Антиэстрогенные препараты

Антиэстроенные препараты специфически связываются с эстрогенными рецепторами опухолей молочной железы и устраняют стимулирующее влияние на их рост эндогенных эстрогенов. Чем больше в опухоли эстрогенных рецепторов, тем благоприятнее результат.

Антиэстрогеном является антагонист-агонист тамоксифена цитрат. Относится он к синтетическим препаратам нестероидной структуры. Тамоксифен эффективен при энтеральном применении. В организме интенсивно метаболизируется. Один из установленных метаболитов по антиэстрогенной активности превосходит тамоксифен. Выделяются продукты превращения тамоксифена главным образом кишечником. Применяют препарат при эстрогензависимых опухолях молочной железы, особенно у женщин в менопаузе.

Тамоксифен в терапевтических дозах переносится относительно хорошо. Может вызывать различные побочные эффекты. Наиболее типичны вагинальные кровотечения, покраснение кожи с ощущением жара, тошнота, рвота. Описаны отдельные случаи дерматитов, тромбоцитопении, лейкопе- нии и др.

Одна из возможностей уменьшения стимулирующего эффекта эстрогенов на рост ряда опухолей заключается в подавлении биосинтеза этих гормонов с помощью ингибиторов ароматазы. В постменопаузальном периоде эстрогены образуются из андрогенов, синтезируемых в коре надпочечников и в других тканях. Регулируется этот процесс преимущественно ферментом ароматазой. Показано, что ее ингибирование уменьшает образование эстрогенов и задерживает

развитие эстрогензависимых опухолей. К числу препаратов, действующих по такому принципу, относится летрозол (фемара). Он является нестероидным соединением (производное триазола). Избирательно ингибирует ароматазу. На синтез глюкокортикоидов не влияет. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Применяют препарат при раке молочной железы в постменопаузальном периоде.

Из побочных эффектов отмечаются головная боль, головокружение, диспепсические явления, кожная сыпь, повышение массы тела, вагинальные кровянистые выделения, общая слабость и др.

Имеется и ряд других препаратов этого типа, например аминоглутетимид (неизбирательный ингибитор ароматазы; нарушает также синтез минерало- и глюкокортикоидов), анастрозол (нестероидный избирательный ингибитор ароматазы).

Антиандрогенные препараты

Одним из блокаторов андрогенных рецепторов является флутамид (флуцином). По структуре он относится к производным фенилпропанамида, т.е. является нестероидным соединением. Механизм его действия связан с торможением транспорта и(или) связывания дигидротестостерона с рецепторами в ядрах клеток органа-«мишени» (предстательной железы). Это задерживает рост опухоли предстательной железы.

Препарат вводят внутрь. Он хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Активно метаболизируется в печени. t1/2 ~ 5-6 ч. Флутамид и его метаболиты выводятся почками. Основное применение - рак предстательной железы. Препарат обладает высокой эффективностью и у большинства больных дает длительную ремиссию. Переносится хорошо. При длительном его применении возможны гинекомастия, боли в области грудных желез. Либидо и половая потенция обычно не страдают. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (могут развиться отеки). Иногда отмечается гиперчувствительность к флутамиду, что ограничивает его применение.

К этой же группе веществ относится стероидное соединение ципротерона ацетат (андрокур).

Промокод скопирован!
Загрузка
Напишіть нам, ми онлайн!