Амлодил

Состав:

Кроме амлодипина в состав таблеток, покрытых пленочной оболочкой, входят крахмал, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, окись кремния.

Форма выпуска:

Таблетки в упаковках по 20 штук с содержанием амлодипина по 5 или по 10 мг.

Фармакодинамика. Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Подавляет трансмембранное поступление ионов кальция и снижает концентрацию кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках. Действует в основном на периферические кровеносные и коронарные сосуды.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен расширением периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС и повышенного АД.

Противоишемическое действие амлодипина при стенокардии может реализовываться двумя путями: во-первых, ОПСС (постнагрузка) снижается за счет расширения периферических артериол, без существенных изменений ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, поступление кислорода в миокард увеличивается в результате расширения коронарных артерий.
Характерной особенностью амлодипина является его постепенное начало действия и длительная активность, что минимизирует вероятность развития побочных эффектов, особенно внезапного значительного снижения АД.

Фармакокинетика. После приема внутрь амлодипин постепенно всасывается в ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови регистрируют через 6–12 ч. Биодоступность препарата составляет 65%. Более 95% амлодипина связывается с протеинами плазмы крови. Прием пищи не влияет на скорость абсорбции и биодоступность препарата. Стабильная концентрация в плазме крови достигается через 1 нед приема препарата. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 25% — с калом. Т½ амлодипина составляет 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Выведение препарата происходит медленнее у пациентов пожилого возраста.

АГ. Как препарат первого ряда для лечения АГ. Можно применять для монотерапии у большинства пациентов, а при необходимости возможно назначать в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ. Для снижения рисика развития фатальных форм ИБС, нефатального инфаркта миокарда и инсульта.

ИБС. Снижение риска необходимости проведения реваскуляризации миокарда и госпитализации по причине стенокардии у пациентов с ИБС.

Хроническая стабильная стенокардия. Как препарат первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом или сужением коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Препарат можно применять при подозрении на существование вазоспазма или вазоконстрикции, хотя наличие последних точно не установлено. Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или одновременно с другими антиангинальными препаратами.

АГ и хроническая стабильная стенокардия: рекомендованная начальная доза Амлодила Босналек — 5 мг (1 капсула) 1 раз в сутки; в случае необходимости, в зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу в течение 2 нед повышают до максимальной — 10 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

ИБС: рекомендованная доза составляет 5–10 мг (1–2 капсулы) 1 раз в сутки.

При комбинированной терапии дозу амлодипина изменять не следует.

Рекомендуется придерживаться одного и того же времени приема препарата.

При применении препарата побочные эффекты характеризуются слабой или умеренной степенью выраженности и редко требуют его отмены. Часто отмечают следующие побочные эффекты: ощущение приливов крови, повышенная утомляемость, отеки, головокружение, головная боль, боль в животе, тошнота, тахикардия, сонливость. Клинически значимых изменений в лабораторных показателях, связанных с приемом Амлодила Босналек, не отмечали.

В отдельных случаях при применении Амлодила Босналек возможны следующие побочные эффекты:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, одышка, васкулит. В единичных случаях — инфаркт миокарда, аритмии, вентрикулярная тахикардия и фибрилляция предсердий, синкопе;
• со стороны ЦНС: бессонница, лабильность настроения, гипестезия, парестезия. Иногда — периферическая невропатия, астения, артралгия, спазмы мышц, тремор, миалгия;
• со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах;
• со стороны дыхательной системы: кашель, ринит, одышка;
• со стороны ЖКТ: диспептические явления (в том числе гастрит), изменение вкусовых ощущений, рвота, сухость во рту, тошнота, дисфункция кишечника, запор, панкреатит, гиперплазия десен. Очень редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина, холестаз;
• со стороны кожи: повышенное потоотделение, гиперемия, сыпь, зуд. Иногда возникают алопеция, изменение цвета кожи, мультиформная эритема. В случае дерматологических реакций (прогрессирующая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит) лечение амлодипином необходимо прекратить;
• со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения и лейкопения;
• со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, никтурия, импотенция, гинекомастия;
• со стороны обмена веществ: гипергликемия.

Другие: изменение массы тела, возникновение аллергических реакций (ангионевротический отек).

В большинстве случаев причинно-следственная связь не была достоверно подтверждена.

Повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата. Кардиогенный шок, клинически значимый аортальный стеноз, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).

Период беременности и кормления грудью.

В начале лечения Амлодилом Босналек возможно обострение стенокардии. Не следует принимать препарат, если систолическое АД <100 мм рт. ст. и в случае значительной брадикардии (ЧСС <55 уд./мин).

Применение у больных с сердечной недостаточностью. При применении амлодипина у больных с сердечной недостаточностью III–IV стадии (по классификации NYHA) отмечали повышение частоты возникновения отека легких.

Пациентам с тяжелыми формами сердечной недостаточности амлодипин назначают с осторожностью, особенно в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов.

При аортальном и митральном стенозе, обструктивной кардиомиопатии необходимо соблюдать осторожность из-за возможности возникновения гипоксии жизненно важных органов.

У лиц с нарушениями функции печени увеличивается Т½ препарата. В связи с этим его необходимо применять с осторожностью и под контролем врача. Для лечения этих пациентов рекомендовано применение амлодипина в более низких (до 5 мг/сут) дозах с постоянным контролем уровня печеночных ферментов.

У больных пожилого возраста Т½ Амлодила Босналек продолжительнее, поэтому у пациентов этой возрастной группы лечение рекомендуется начинать с более низких доз, а подбор эффективной дозы следует проводить очень осторожно, суточная доза не должна превышать 5 мг.

У пациентов с нарушением функции почек Амлодил Босналек применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности.

Коррекция дозы препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, не обязательна. У пациентов с АГ и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, вазодилатация, связанная с приемом амлодипина, может обусловить значительное снижение АД.

Применение у больных сахарным диабетом: следует учитывать, что в отдельных случаях амлодипин может вызвать гипергликемию.

При применении препарата во время хирургического вмешательства возможно усиление антигипертензивного действия амлодипина при одновременном использовании средств для общей анестезии.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности Амлодил Босналек не применяется! Амлодипин проникает в грудное молоко, в связи с этим во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Эффективность и безопасность применения амлодипина у детей не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Амлодил Босналек не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами, однако из-за возможности возникновения перепадов АД или развития побочных реакций со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: выраженное снижение АД и рефлекторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, обеспечение искусственной вентиляции легких, применение сосудосуживающих препаратов и введение жидкости для повышения АД, в/в введение препаратов кальция. Амлодипин не выводится путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Амлодил Босналек одновременно применяют с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином (сублингвально), с НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови и его почечный клиренс не изменялись. Циметидин не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин практически не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

Амлодил Босналек не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.

Следует учитывать следующие варианты взаимодействия: усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме амлодипина и нитратов, тиазидных диуретиков, блокаторов β-адренорецепторов. При применении одновременно блокаторов β-адренорецепторов возможно развитие отрицательного инотропного эффекта, сердечной недостаточности.

Амиодарон: рекомендуется с осторожностью применять одновременно з амлодипином из-за риска развития брадикардии и аритмии. Следует избегать применения такой комбинации у больных с AV-блокадой и синдромом слабости синусного узла.

Трициклические антидепрессанты, алкоголь: возможно повышение антигипертензивного действия амлодипина.

Ингибиторы МАО: возникает сильний гипотензивный эффект при одновременном применении амлодипина и ингибиторов МАО.

Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, пиримидон: возможно снижение эффективности амлодипина.

При температуре до 25 °С.